毒理
該類藥物中臨床廣泛應用的有西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁等。其中以西瞇替丁的不良反應較多，臨床屢有其毒副作用的報道。由於組胺h2受體廣泛存在於體內各個髒器、組織，如中樞神經系統、心房肌、窦房結、支氣管平滑肌、肝動脈、胃、回腸、腸系膜、子宮、皮膚血管床、甲狀旁腺和t淋巴細胞等，作為h2受體阻滯劑，西咪替丁的毒副作用可遍及全身，但主要罹及中樞神經系統、血液、消化、呼吸和心血管系統。靜脈用藥，長期大劑量口服，患者肝、腎功能不全或原有疾病重笃均易發生中毒。西咪替丁雖為水溶性，但大劑量使用時因血藥濃度高，可通過血腦屏障，進人中摳神經系統，阻斷其中的h2受體。而組胺為中樞神經系統的傳導介質，能對網狀激活系統起抑制作用；—旦其作用被阻斷，則出現神經精神症狀。肝、腎功能不全的患者因藥物代謝及排洩緩慢9即使給予推薦劑量，血中和腦脊液中濃度也可明顯升高。高齡或年幼患者也易發生這方面的毒性反應。該藥也可阻斷心血管系統的h2受體，引起心髒意外。西咪替丁可抑制骨髓。其對肝、腎有毒性作用，少數用藥者可發生肝小葉灶性壞死、肝細胞脂肪變性和膽汁淤積；也可引起間質性腎炎；偶可致急性腎衰竭，可能與過敏有關。現認為雷尼替丁也能通過血腦屏障；伴嚴重疾患的老年人或腎功能不全的患者用藥後，可因滲人中樞神經系統的藥物濃度甚高，也可引起神經精神症狀。雷尼替丁的肝毒性 作用則與其結構中的氨基烴化呋喃環的代謝產物有關。
臨床表現
1.神經精神症狀 谵妄、幻覺、語言障礙、憂郁、癫痫發作、定向力障礙及精神障礙，甚至昏迷。
2.心血管系統表現 各種類型的心律失常，如心動過緩、房室傳導阻滯、房性或室性過早搏動、房顫或室顫，低血壓或高血壓，嚴重者出現心室停搏。
3.呼吸系統表現 哮喘、呼吸困難及呼吸驟停等。
4.消化系統表現 惡心、嘔吐、腹脹、腹痛及腹瀉，少數患者出現腸麻痺；肝功能異常如血清氨基轉移酶、膽紅素及膽汁酸等升高。
5.血液系統表現 貧血、出血傾向，粒細胞減少、血小板減少，甚至急性再生障礙性貧血。
6.泌尿系統表現 蛋白尿、血清肌酐升高。
7.其他 發熱、血糖升高等。
急救處理
1.立即停藥 停藥後上述症狀一般即可緩解。嚴重精神症狀停藥後仍不消失者可試用毒扁豆鹼肌內或靜脈注射。
2.對症處理 谵妄、幻覺、狂躁者可用地西泮肌內或靜脈注射。心律失常、心髒驟停等按有關原則處理。
